Anbefalet, 2019

Redaktørens Valg

Zejula
Sporanox Injection
Siden blev ikke fundet

Annovera

Lægemiddelbeskrivelse

ANNOVERA ™
(segesteronacetat og ethinylestradiol) vaginalt system

ADVARSEL

Cigarettrøgning og alvorlige kortvarige begivenheder

Cigaretrygning øger risikoen for alvorlige kardiovaskulære hændelser fra kombination hormonel antikonceptionsmiddel (CHC) brug.
Denne risiko stiger med alderen, især hos kvinder over 35 år og med antallet af røgede cigaretter.
Af denne grund bør CHC ikke anvendes af kvinder, der er over 35 år og ryger. [Se KONTRAINDIKATIONER og ADVARSEL OG FORHOLDSREGLER]

BESKRIVELSE

ANNOVERA ™ (segesteronacetat og etinylestradiol vaginale system) er et toroidformet (ring), ikke-nedbrydeligt, fleksibelt, uigennemtrængeligt hvidt vaginalsystem indeholdende to aktive komponenter, et progestin, segesteronacetat og et østrogen, ethinylestradiol. Når de placeres i vagina, frigiver hver ANNOVERA ™ et omtrentligt gennemsnit på 0,15 mg / dag af segesteronacetat og 0,013 mg / dag ethinylestradiol i løbet af 21 dage i brugsperioden for hver cyklus i op til 13 cykler (i alt 273 dage) . Hver cyklus er 28 dage, med 21 dage i og 7 dage ud.

De inaktive ingredienser er silikoneelastomerer, titandioxid, dibutyltin dilaurat og siliconemedicinsk klæbemiddel. Elastomererne er alle methylsiloxanbaserede polymerer.

Vaginalsystemets krop har en samlet diameter på 56 mm og en tværsnitsdiameter på 8,4 mm. Den indeholder to kanaler med en diameter på ca. 3,0 mm og en længde på 27 mm, i hvilke steroidholdige kerner indsættes. Hver ANNOVERA ™ indeholder 103 mg SA fordelt gennem begge kerner og 17,4 mg EE fordelt over kun én kerne. Kernen indeholdende 40% SA og 12% EE af sin masse er 3 mm i diameter og 18 mm i længden. Kernen med 50% SA af sin masse er 3 mm i diameter og 11 mm i længden. Kontakt mellem kernerne og vaginalsystemet er fastgjort ved at belægge kanalerne med silicone-medikamentklæbemiddel før introduktion af kernerne.Efter indsættelse af kernerne er kanalerne forseglet med siliconemedicinsk klæbemiddel.

De strukturelle formler og egenskaber for de aktive komponenter er vist nedenfor:

Strukturelle formler:

Segesteronacetat (SA)

Ethinylestradiol (EE)

Ejendomme

Etableret navn: Segesteronacetat
Kemisk navn
: 16-methylen-17a-acetoxy-19-nor-pregn-4-en-3,20-dion
Molekylær formel
: C23H30O4 Molekylvægt: 370,5
Fysisk form
: Hvidt eller gulligt hvidt pulver
Opløselighed
: Lidt opløseligt i n-hexan, opløseligt i ethylacetat og methanol, frit opløseligt i acetone (USP-klassificering)
Smeltepunkt
: 173 ° C - 177 ° C

Etableret navn: Ethinylestradiol
Kemisk navn
: 19-Nor-17α-pregna-1,3,5 (10) -trien-20-yne-3,17-diol
Molekylær formel
: C20H24O2
Molekylær vægt
: 296.4
Fysisk form
: Hvidt til lidt gulligt-hvidt krystallinsk pulver
Opløselighed
: Praktisk uopløseligt i vand, frit opløseligt i alkohol, opløses det i alkalisk opløsning
Smeltepunkt
: 181 ° C - 185 ° C

Steroiderne diffunderer ud af vaginale systemet med frigivelseshastigheder, som varierer over tid. Baseret på in vitro data, den daglige in vitro frigivelseshastighederne i SA og EE er højere i hver indledende 24-48 timers brug, hvilket opnår en noget lavere steady state med fortsat anvendelse i løbet af de efterfølgende dage i hver cyklus. Vaginalen er designet til at blive brugt i 13 cykler (1 år) på en 21/7 dag in / ud-skema. Den samlede brugstid med 21/7-dages in / ud-skema over 13 cykler er 273 dage. Baseret på den resterende mængde lægemiddel i vaginale systemer, der anvendes i kliniske forsøg i løbet af 13 cyklusser, frigives i alt 41,3 mg SA og 3,4 mg EE i denne periode. Dette betyder en omtrentlig gennemsnitlig daglig dosis på 0,15 mg segesteronacetat og 0,013 mg ethinylestradiol med højere frigivelseshastighed forventes ved begyndelsen af ​​doseringen og en lavere frigivelseshastighed mod slutningen.

Populære Indlæg 2019

Nyheder - lopressor
Nyheder - Gris Peg

Populære Kategorier

Top